Кетоконазол таб. 0,2 №10

Группа: Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Кетоконазол

Общая характеристика

Общая характеристика: 
международное и химическое название: ketoconazole; цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин.
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
состав:  одна таблетка содержит кетоконазола 0,2 г;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, ПВП низкомолекулярный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного примене-ния. Производные имидазола. Код АТС  J02A B02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противогрибковое средство широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и обуславливает микостатический эффект. Обладает фунгицидной и фун-гистатической активностью в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), возбудителей кандидоза (Candida spp.), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus spp.). Активен также в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается. Абсорбция ухудша-ется при повышении рН желудочного содержимого. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Фармакокинети-ческие процессы представлены двухфазной моделью: период полувыведения первой фазы – 2 часа, второй фазы – 8 часов. Выводится в неизменном виде и в виде неактивных метаболитов; за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% – кишечником и 13% – почками).

Показания к применению.  Лечение и профилактика микозов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции слизистых оболочек желудочно-кишечного трак-та; выраженные поражения кожи, волос и ногтей (дерматофития, онихомикоз, разноцветный лишай и другие); хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эф-фекта от местной терапии; системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз).
Профилактика грибковых инфекций у ослабленных больных, в том числе у больных с имму-нодефицитом.

Способ применения и дозы. Препарат применяется внутренне во время еды. Взрослым и детям с массой тела больше 30 кг назначают по 200 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Продолжи-тельность лечения составляет: при дерматомикозах – около 4 недель; при разноцветном ли-шае – 10 дней; при кандидозе кожи и полости рта – 2–3 недели; при онихомикозах – 6–12 месяцев (до клинического и микологического улучшения); при системных микозах – 1–2 ме-сяца. При отсутствии существенного улучшения состояния на фоне приема препарата в дозе 200 мг в сутки, суточную дозу увеличивают до 400 мг (2 таблетки). Для детей с массой тела от 15 до 30 кг суточная доза составляет 100 мг (1/2 таблетки). При вагинальном кандидозе суточная доза составляет 400 мг; продолжительность терапии – 5 дней. Для профилактики грибковых поражений взрослым назначают 400 мг в сутки,  детям – 4–8 мг/кг в сутки.

Побочное действие.  Со стороны центральной и периферической нервной системы: редко – головная боль, головокружение, парестезии, фотофобия, обратимое повышение внутричереп-ного давления.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота; очень редко – обратимое повышение уровня трансаминаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения.
Со стороны половой системы: редко (при длительном применении в высоких дозах) – инги-бирование образования андрогенов, гинекомастия, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к кетоконазолу. Выраженные нарушения функции печени. Одновременный прием терфенадина, астемизола, цисаприда, триазолама, хинидина, пимозида, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, ловастатин).

Передозировка. При передозировке препарата возможно усиление побочных эффектов.  Ле-чение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

 Особенности применения. С осторожностью препарат назначают пациентам с заболевания-ми печени или аллергическими реакциями на лекарственные средства в анамнезе, с наруше-ниями функции надпочечников; при необходимости проведения длительной терапии Кето-коназолом с одновременным использованием гепатотоксических препаратов.
Назначение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При одновременном приеме антацидных препаратов их следует принимать не ранее, чем че-рез 2 часа после приема Кетоконазола.
После исчезновения симптомов заболевания лечение продолжают в течение нескольких дней. В случае отсутствия эффекта после 4 недель лечения следует верифицировать диагноз. При применении препарата свыше 2-х недель необходимо регулярно контролировать картину пе-риферической крови, показатели функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.  Кетоконазол несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, Н2-блокаторы значитель-но снижают его всасывание. Рифампицин, изониазид, рифабутин, карбамазепин, фенитоин снижают его концентрацию в плазме. При одновременном применении с кетоконазолом воз-можно повышение в плазме концентраций циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, инги-биторов ВИЧ-протеазы (инданавир, саквинавир), некоторых противоопухолевых препаратов (винкристин, дисульфан, доцетаксел), блокаторов кальциевых каналов (нифедипин, верапа-мил), а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, алфентанила, силденафила, алпразолама, мидазолама, рифабутина, метилпреднизолона, тримексата в плазме.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска.  По рецепту.

Упаковка.  № 10 или № 30 (310) в контурных ячейковых упаковках.

Производитель.  Закрытое акционерное общество “Лекхим-Харьков".

Адрес.  Украина, 61115, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.

Регистрационный номер  UA/2571/01/01