Ондансетрон таб. п/о 4 мг, 8 мг №10

Группа: Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм

Действующее в-во: Ондансетрона г/хл

Общая характеристика

 Состав:
действующее вещество: ондансетрон;
1 таблетка содержит ондансетрон в виде гидрохлорида дигидрата 4 мг или 8 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, титана диоксид Е 171, глицерол триацетат.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Ондансетрон. Код АТС А04А А01.
Клинические характеристики.
Показания. Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией; профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ондансетрону или к другим компонентам препарата; беременность и период кормления грудью, детский возраст до 4 лет.
Способ применения и дозы. Таблетки Ондансетрон применяют внутрь.
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией:
Взрослые
Дозу определяют индивидуально, в зависимости от дозы и комбинации режимов применяемых химиотерапии и лучевой терапии. Рекомендованная одноразовая доза – 8 мг за 1-2 ч до лечения, а в дальнейшем – по 8 мг каждые 12 ч. Если применяются высокие дозы химиотерапии и лучевой терапии, назначают ондансетрон в виде раствора для инъекции.
Для профилактики отстроченной или продолжительной рвоты следует принимать таблетки Ондансетрон еще 5 дней после окончания курса лечения. Рекомендованная пероральная доза – по    8 мг дважды в сутки.
Дети
Детям старше 4 лет Ондансетрон сначала назначают одноразово в виде раствора для инъекций внутривенно, непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением таблеток Ондансетрона по 4 мг через 12 ч. Пероральное применение таблеток по 4 мг дважды в сутки должно длиться еще 5 дней после завершения курса лечения.
Послеоперационная тошнота и рвота:
Взрослые
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты принимают по 8 - 16 мг препарата внутрь за один час до анестезии.
Больные пожилого возраста
Опыт применения Ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты в людей пожилого возраста ограниченный, однако, препарат хорошо переносится больными старше 65 лет, которые получают химиотерапию. Нет необходимости в изменении дозы, частоты и схемы лечения.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Ондансетрон не влияет на функцию почек, изменять дозу и схему лечения в этом случае нет необходимости.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг ондансетрона (как раствора/таблеток или как раствора для  инъекций).
В случаи несвоевременного принятия препарата не разрешается прием двойной дозы.
Побочные реакции.
Иммунная система: редко – реакция гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Центральная нервная система: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Органы зрения: скоропроходящие зрительные нарушения, преходящая слепота.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, боль в области сердца (с угнетением сегмента SТ или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Желудочно-кишечный тракт и печень: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда – транзиторное повышение активности аминотрансферазы, недостаточность функции печени.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.
Передозировка. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, применяющих препарат в рекомендованных дозах (см. раздел „Побочные реакции”). Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки применяется симптоматическая или поддерживающая терапия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Ондансетрон не следует применять в период беременности или кормления грудью.
Дети. Препарат можно применять детям возрастом от 4 лет.
Особенности применения.
При неукротимой рвоте в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем одноразового внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3 (серотониновых) рецепторов отмечалась реакции гиперчувствительности и к ондансетрону. Очень редко встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT.
Поскольку ондансетрон понижает перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ними применении. Препарат не взаимодействует с темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохромома Р459 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразности ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не влияет на общий клиренс креатинина или влияет незначительно.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. В пациентов, лечащихся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.
Трамадол. За данными небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ондансетрон – сильнодействующий високоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрону до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновения рвотного рефлекса, оказывая антагонистическое действие относительно 5НТ3 -рецепторов, локализованных в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика. Основная часть введенной дозы поддается метаболизму в печени. С мочей в неизмененном состоянии выводится меньше 5 % препарата. Период полувыведения – около 3 ч (в больных пожилого возраста – 5 ч). Связывание с белками плазмы – 70 - 76 %.
В пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 - 60 мл/мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего есть незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется в пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе. В пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона значительно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15 - 32 ч).
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Препарат хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке из картона.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Технолог».
Местонахождение. 20300, Украина, Черкасская обл., г. Умань, ул. Мануильского, 8.

Регистрационное удостоверение №UA/10081/01/01